作者:格地章
来源:医学界消化肝病频道质子泵抑制剂(PPI)是目前临床治疗和预防酸相关性疾病的首选药物。主要用于消化性溃疡、幽门螺杆菌(Hp)感染、卓-艾综合征和胃食管反流(GERD)等酸性相关疾病的治疗。雷贝拉唑、奥美拉唑和埃索美拉唑是临床常用的PPI,那么,它们之间有哪些区别呢?临床用药上应该如何选择?今天,我们就一起从结构、药代动力学、适应证、给药方法等5方面,分别探讨临床常用的这三种PPI的区别。01结构差异PPI属于弱碱性的苯并咪唑类化合物,其在酸性的壁细胞分泌小管内,转化为次磺酸和亚磺酰胺,后者与质子泵(H+-K+-ATP酶)共价结合,使酶失活,减少胃酸分泌。表1:结构差异在起效时间上,雷贝拉唑与酶结合位点最多,且其解离常数(pKa)值较高,活化的pH范围明显增大,因此在壁细胞中能更快聚积,起效以及解除症状的速度均较快。通常雷贝拉唑起效最快,艾司奥美拉唑次之,奥美拉唑最慢。02药代动力学差异在抑酸强度方面,艾司奥美拉唑>雷贝拉唑>奥美拉唑。表2:药动学差异注:+表示很低,++表示中等,+++表示快、高或强,++++表示更快、更强。奥美拉唑及艾司奥美拉唑在体内主要经过CYP2C19和CYP3A4代谢,因此易与CYP45酶相关的药物产生相互作用,而雷贝拉唑主要经非酶途径代谢,疗效稳定,药物相互作用小。03适应证差异表3:口服剂型适应证差异注:NASIDs:非甾体抗炎药;A:仅限于Hp感染相关的十二指肠溃疡的愈合治疗及预防Hp相关的消化性溃疡复发治疗。表4:注射剂型适应证差异04给药方法差异■给药剂量
表5:常规剂量与维持剂量(mg)差异注:A:40mg用于反流性食管炎。■给药途径
奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑均可口服给药(含鼻胃管给药)及静脉给药,后者包含静脉注射和静脉滴注。目前,奥美拉唑及艾司奥美拉唑静脉注射和静脉滴注均可,而雷贝拉唑只可静脉滴注。■静脉配制及保存方法
表6:静脉配制及保存方法差异05特殊人群用药差异■妊娠期及哺乳期妇女
奥美拉唑妊娠安全等级为C级,雷贝拉唑和艾司奥美拉唑为B级。目前仅原研注射用奥美拉唑说明书中提示妊娠期可使用奥美拉唑。PPI可随母乳排泄,应慎用,若必须使用,应暂停哺乳。■老年患者
慎用,但均无需调整剂量。■儿童患者
国内资料均不建议婴幼儿使用奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑,国外则认为艾司奥美拉唑和奥美拉唑可用于1个月~17岁的儿童,雷贝拉唑可用于1岁以上的儿童。■肝肾功能不全患者
表7:奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑在肝肾功能不全人群中的使用参考来源:
[1]质子泵抑制剂优化应用专家共识(年)
[2]湖南省质子泵抑制剂的临床应用指导原则(年).
[3]医院协会药事管理专业委员会.质子泵抑制剂临床应用的药学监护(年版).
[4]奥美拉唑、雷贝拉唑及艾司奥美拉唑药品说明书
请把这篇文章转给所有人看到我这个相亲经历,和那个标题为《关于我3月的一次相亲。》几乎一模一样,可能稍微比他好一点点。
本人今年25,今年大年初3,我妈给我介绍了一个相亲妹子,23岁。没有媒人,是街坊也是她的嫂子直接带到我家里面来的。(她跟她嫂子关系特别好)妹子特别害羞,在我家见面全程躲在她嫂子旁边,我根本看不到她的长相,身材很廋,那种病态的廋,(后来才知道cm,35KG)。然后聊了几句,让我们加