H2受体拮抗剂通过选择性抑制H2受体从而减少胃酸分泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性，如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。
西咪替丁
用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感、反酸；治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血等；治疗十二指肠溃疡愈合率为74%，愈合时间大多在4周左右，对胃溃疡疗效不及十二指肠溃疡；另据报道，还可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其他疱疹性感染。
1.西咪替丁片用于儿童，Micromedex中推荐内容：不建议常规用于16岁以下患者；如果预期收益大于潜在风险，有限的试验表明可使用20～40mg/（kg·d），推荐意见为两星。
2.用于抗雄性激素治疗、脂溢性皮炎、脂溢性脱发、雄激素性脱发的治疗。Micromedex推荐等级：成人，Ⅱb，推荐意见为两星。
1.用法用量片剂，口服。一般用法：每次～mg，一日～mg。十二指肠溃疡或病理性高分泌状态：一次mg，一日4次，餐后及睡前服（或单次mg，睡前服用）。疗程一般4～6周。预防溃疡复发：单次mg，睡前服用。胃食管反流性疾病：一次mg，一日2次，于早晚各服1次（或单次mg，睡前服用）。连服4～6周，也有用至6～8周者。胃泌素瘤：一次mg，一日4次，一日用量可达2g。肾功能不全：一次mg，每12小时一次。儿童：一次5～10mg/kg，一日2～4次，餐后服，重症者睡前加服1次。
2.特殊人群用药及注意事项妊娠期妇女：可穿过胎盘，禁用。哺乳期妇女：禁用。儿童、老年人：应在医师指导下使用。不建议常规用于16岁以下患者。其他：严重心脏及呼吸系统疾病、系统性红斑狼疮、器质性脑病、肝肾功能不全慎用。
3.重要相互作用
（1）氢氧化铝、氧化镁等抗酸剂：合用可减少本品吸收，不建议同用。
（2）与硝西泮（硝基安定）、地西泮（安定）、茶碱、普萘洛尔（心得安）、苯妥英钠、阿司匹林等同用时，可使这些药物的血药浓度升高，作用增强，出现不良反应，甚至是*性反应，不宜与这些药物同用。
（3）与氨基糖苷类抗生素如庆大霉素等同用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
（4）与β受体拮抗剂联用可使其血药浓度升高，可发生心动过缓等不良反应，两药合用应酌情减量。
4.不良反应长期用药或加大剂量时可出现男性乳房肿胀、泌乳、性欲减退、腹泻、眩晕或头痛、肌痉挛或肌痛、皮疹、脱发等；偶见神紊乱、咽喉痛热、不明原因的出血或瘀斑，以及异常倦怠无力、粒细胞减少或其他异常血象。
5.禁忌证妊娠期及哺乳期妇女禁用；急性胰腺炎患者不宜用西咪替丁。
可餐后或睡前服用。
雷尼替丁
用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎及卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征等。
雷尼替丁用于治疗溃疡病及高胃酸分泌疾病，8岁以上儿童每次0.～0.15g，每日2次（Micromedex中推荐内容：胃溃疡，适用于成人、儿童，Ⅱa；高胃酸分泌仅适用于成人，Ⅱb，推荐意见为二星）。
1.用法用量胶囊剂，口服。十二指肠溃疡及良性胃溃疡：每日2次，每次mg，清晨及睡前服用。或一日mg，睡前顿服。十二指肠溃疡疗程4周，胃溃疡疗程6～8周。反流性食管炎：一次mg，一日2次，用药8周。卓-艾综合征：开始每日3次，每次mg，必要时可增至mg/d。慢性溃疡病有复发史患者，应在睡前给予维持量。急性十二指肠溃疡愈合后的患者，应进行1年以上的维持治疗。长期（应不少于1年）在晚上服用mg，可避免溃疡（愈后）复发。
2.特殊人群用药及注意事项妊娠期妇女：可通过胎盘，禁用。哺乳期妇女：可分泌入母乳，禁用。儿童：8岁以上儿童，每次0.～0.15g，每日2次。老年人：肝、肾功能降低，剂量应进行调整，出现精神症状或明显的窦性心动过缓时应停药。肝、肾功能不全：慎用；肌酐清除率＜50ml/min时剂量应减少一半。
3.重要相互作用
（1）普鲁卡因胺、普萘洛尔、利多卡因：本品可延缓合用药物的作用。
（2）与维生素B12合用：可降低维生素B12的吸收，长期使用可致其缺乏。
（3）与磺酰脲类降糖药物合用：可影响磺酰脲类降糖药物的降血糖作用。
4.不良反应常见恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等；少数引起轻度肝功能损伤，停药可恢复正常。男性乳房女性化少见，发生率随年龄增长而升高。可能会与洛哌丁胺发生相互作用。如果本品与高剂量洛哌丁胺同时服用，发生包括异常心律在内的严重心脏问题的风险会加大。
5.禁忌证8岁以下儿童禁用；妊娠期及哺乳期妇女禁用；对本品及其他H2受体拮抗剂过敏者禁用；有急性卟啉病史者应避免使用。
1.视情况清晨及睡前服用。
2.长期用药者（1年以上）应定期检查肝、肾功能。
法莫替丁
胃及十二支肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎；上消化道出血（消化性溃疡、急性应激性溃疡，出血性胃炎所致），卓-艾综合征（即胃泌素瘤）。
1.用法用量片剂，口服。每次20mg，一日2次，分别于早餐后，晚饭后或临睡前服用；4～6周为一疗程，溃疡愈合后维持量减半，于睡前服用。肾功能不全者应调整剂量。
2.特殊人群用药及注意事项妊娠期妇女：禁用。哺乳期妇女：禁用。儿童：小儿的安全性尚未确立，不推荐使用。肾功能不全：调整剂量。
3.重要相互作用
（1）丙磺舒会抑制本品从肾小管的排泄。
（2）抗酸药（如氢氧化镁、氢氧化铝）等与本品合用时，可减少本品的吸收。
（3）本品不影响茶碱、苯妥英、华法林、地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。
4.不良反应常见的有头痛、头晕、便秘和腹泻；偶见皮疹、荨麻疹（应停药）、白细胞减少、氨基转移酶升高等；罕见腹部胀满感、食欲缺乏及心率增加、血压升高、颜面潮红、月经不调等。
5.禁忌证对本品过敏者禁用；严重肾功能不全者禁用；妊娠期和哺乳期妇女禁用。
1.睡前服用，4～6周为一疗程，溃疡愈合后维持量减半。不宜吸烟、饮酒。避免驾驶车辆、高空作业、操作精密仪器。
2.出现皮疹、荨麻疹不良反应时，应停药。
3.定期做肝、肾功能及血常规检查。
H2受体抑制剂药动学比较见表1；H2受体抑制剂的特殊人群用药情况见表2。
以上内容节选自《药师用药交代实用手册》，陈维红编著。本书针对不同疾病的用药特点，整理了11类40种常见疾病常用的近种药品，以三部分内容进行整理归纳。每一章节后还附有同类药物的比较，方便药师掌握同类药物的不同特点，最大限度地提高合理用药水平，降低用药风险。
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