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TUhjnbcbe - 2021/5/12 12:36:00
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仅供医学专业人士阅读参考「消化新药来了」,消化新药进展全在这里!胃食管反流病(GERD)是一种很常见的消化道疾病,由于胃内容物反流到食道而引起的反酸、腹胀不适、恶心、呕吐等一系列症状。GERD的致病因素较为复杂,常见的因素包括高龄、肥胖、吸烟、饮食习惯、精神焦虑、缺乏锻炼和胃食管手术史等,从病理生理学角度来讲,食管括约肌(LES)的功能障碍和胃内压过高是导致GERD的直接原因。目前,临床上治疗GERD最常用的是抑酸药物,按照药理主要分为三类:H2受体拮抗剂(H2RA)、质子泵抑制剂(PPI)、钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)。随着药物研究的不断深入,新型抑酸药物不断迭代并获批上市。本文对年至年以来GERD领域取得新进展的几种药物进行盘点。01▎艾司奥美拉唑镁肠溶颗粒

公司:英国阿斯利康

适应证:1-11岁儿童GERD患者(国内获批临床试验)

艾司奥美拉唑由阿斯利康公司研发,是一种奥美拉唑的S-异构体,属于PPI类药物;主要用于治疗GERD等胃酸相关性疾病,具有起效快、抑酸效果持久等特点。目前,艾司奥美拉唑已在全球多个国家和地区获批上市,成为全球主流的PPI类药物之一。艾司奥美拉唑于年在国内上市,目前国内已有多家公司进行了仿制。此外,艾司奥美拉唑镁肠溶颗粒于年下半年被批准在国内进行临床试验,适应证为1-11岁儿童GERD[1]。02

▎瑞伐拉赞(Revaprazan)

公司:韩国柳韩

适应证:胃炎和消化性溃疡,选择性用于GERD(韩国上市)

瑞伐拉赞由韩国韩柳公司研发,属于P-CAB类药物,具有P-CAB类药物快速起效的特点,推荐用量为mg/日。临床研究数据显示,瑞伐拉赞对于胃黏膜保护的作用显著,且安全性与PPI药物相当。但其抑酸效果并不理想,相比PPI无明显优势[2]。瑞伐拉赞于7年在韩国上市,被批准用于治疗胃炎和消化性溃疡[3]。该药尚未在国内上市,由于其抑酸效力有限,临床暂不推荐用于GERD,但对于其他抑酸药物不敏感的患者可考虑选择性使用瑞伐拉赞进行治疗。03

▎特戈拉赞(Tegoprazan)

公司:韩国CJHealthcare

适应证:GERD、胃炎、糜烂性食管炎及幽门螺杆菌根除(韩国上市)

特戈拉赞由CJHealthcare公司研发,是一种新型的P-CAB类药物。药代动力学数据显示,特戈拉赞服用后可在0.5~1.5小时迅速达到吸收高峰,平均半衰期在3.65~5.39小时[4]。临床数据显示,每日服用一次(50mg)特戈拉赞对于GERD和胃溃疡等治疗效果良好。特戈拉赞的疗效与艾司奥美拉唑类似,安全性和耐受性更优[5]。考虑到特戈拉赞的效果良好、起效快等特点,那些对PPI类药物反应较差的患者,特戈拉赞可能是很好的替代治疗方案。年特戈拉赞在韩国上市,被批准用于治疗GERD、胃溃疡和幽门螺杆菌根除[6]。特戈拉赞目前尚未在国内上市,但年山东罗欣药业公司已与CJHealthcare签约共同进行国内研究,目前III期临床研究反馈良好,相信特戈拉赞在国内上市指日可待。04

▎伏诺拉生(Vonoprazan)

公司:日本武田

适应证:反流性食管炎(国内已上市)

伏诺拉生是日本武田公司研发,属P-CAB类药物。与PPI不同,伏诺拉生药物活性更高,不需要胃酸激活,不受饮食制约。伏诺拉生1~2小时即可达到最高血药浓度同时,且半衰期更长(9小时),每日1次给药(20mg/日)即可维持良好的抑酸效果,其便利性和持久的疗效使患者的服药依从性大大提高[7]。另外,III期临床试验数据显示,伏诺拉生对于反流性食管炎等胃酸相关性疾病治疗的安全性与PPI药物相似[8]。

伏诺拉生于年2月在日本获批上市。年12月,伏诺拉生获得国家药品监督管理局(NMPA)批准正式进入中国,获批适应证为反流性食管炎。现今,伏诺拉生已获《年中国胃食管反流病专家共识》推荐,成为反流性食管炎患者的首选药物[9]。年,伏诺拉生被纳入新版医保药品目录,按乙类药品报销[10]。

除此之外,其他类型的GERD治疗药物也值得

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