有消化系统疾病的人,对于奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等抑酸药可能都非常熟悉,都吃过或者正在吃,但这些都以拉唑结尾的药有什么区别呢?哪种作用最强呢?今天何药师就给大家科普一下,希望对您有用!
奥美拉唑为质子泵抑制剂,是一种脂溶性弱碱性药物。
易浓集于酸性环境中,特异性地作用于胃黏膜壁细胞质子泵(H,K+-ATP酶)所在部位,并转化为亚磺酰胺的活性形式,通过二硫键与质子泵的基发生不可逆性的结合,从而抑制H+,K+-ATP酶的活性。
可能这些过程听起来有点复杂,但您只要知道结果就是阻断胃酸分泌的最后步骤,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,使胃液中的酸含量大为减少。
对基础胃酸和刺激引起的胃酸分泌都有很强的抑制作用。
对组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌有明显的抑制作用,对H2受体拮抗剂(如雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁)不能抑制的的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。
用药后胃酸分泌量明显下降,胃内pH迅速升高,能快速缓解胃灼热和疼痛。对十二指肠溃疡的治愈率亦较高,且复发率较低。
主要用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征(胃泌素瘤),也可用于胃溃疡、应激性溃疡和反流性食管炎。静脉注射可治疗消化性溃疡急性出血。
与阿莫西林和克拉霉素或与甲硝唑和克拉霉素合用,可根除幽门螺杆菌。奥美拉唑有强大持久抑制胃酸分泌的作用。
每天口服40mg,连服8天,24小时胃液pH平均升高至5.3(pH即酸碱度,小于<7为酸性,>7为碱性)。抑制胃酸作用持久,一次口服40mg,3天后胃酸分泌仍部分受抑制,连续服用的效果优于单次服用。
由于胃内pH升高,反馈性地使胃黏膜中的G细胞分泌胃泌素,从而使血中胃泌素水平升高(能促进胃酸分泌)。
但由于本药对组胺,胃泌素等刺激引起的胃酸分泌亦有明显抑制作用,所以并不影响其抑制胃酸分泌作用。
动物实验证明奥美拉唑对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用。体外试验证明奥美拉唑有抗幽门螺杆菌作用。
兰索拉唑是第二代质子泵抑制药。
具有与奥美拉唑相似的抑制胃酸分泌、升高胃泌素、保护胃黏保护作用及抗幽门螺杆菌作用,但抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉为强。口服易吸收,但对胃酸不稳定,生物利用度约85%。
泮托拉唑与雷贝拉唑属于第三代质子泵抑制药。
泮托拉唑口服后吸收迅速,虽然半衰期短,然而一旦胃酸分泌抑制作用完成,可持续很长时间。两药的抗溃疡病作用与奥美拉唑相似,但泮托拉唑在pH3.5~7.0条件下较稳定。
泮托拉唑是苯并咪唑类(药物化学结构)质子泵抑制剂,其作用和作用机制同奥美拉唑。但与质子泵的结合选择性更高,而且更为稳定。只有少于25%的部分被激活,但在强酸性环境下会被很快激活。
这种依赖于pH的活性特性构成了泮托拉唑在体外对抗胃壁H+,K+-ATP酶高选择性的基础,同时这种酸稳定性也可改善肠道外给药制剂的稳定性。
泮托拉唑只与两个位于质子泵的质子通道上的半胱氨酸序列结合,而奥美拉唑和兰索拉唑还分别与质子通道外、与抑酸作用无关的半胱氨酸序列结合,因此泮托拉唑与质子泵结合具有更高的选择性。
雷贝拉唑也为苯并咪唑类质子泵抑制剂,其作用和作用机制同奥美拉唑。但起效更快,可逆的抑制H,K+-ATP酶,作用时间为5分钟。单次口服10mg、20mg、30mg、40mg的雷贝拉唑(每组10例),产生剂量依赖性的抑酸作用,并使药效持续时间延长。
志愿者服用7~14天雷贝拉唑5~40mg/d,导致明显的胃酸减少,血浆胃泌素水平升高。胃-食管反流患者口服雷贝拉唑20mg/d或40mg/d,食管反酸和每天的反流次数明显减少。在消化性溃疡患者中,服用雷贝拉唑20mg/d,胃内pH大于3的总体时间百分比从治疗前的35.5%达到99.4%,停药后,作用至少持续4天。
研究显示,雷贝拉唑在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈黏膜损害的临床效果方面远优于其他抗酸药物,雷贝拉唑体外抗pH作用较强。
雷贝拉唑和泮托拉唑对肝脏CYP酶系统的亲和力较奥美拉唑和兰索拉唑弱,大大降低对其他药物代谢的影响,使药物治疗变得更加安全。不良反应轻微,发生率约2.5%。
总结一下,奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑都属于同一类药,抑制胃酸分泌的作用机制是一样的,但是由于结构不同,导致与质子泵结合的亲和力和强度不同,导致兰索拉唑抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用比奥美拉更强。泮托拉唑与质子泵结合的选择性更高更稳定,自然作用也越强,而雷贝拉唑起效更快。总的来说目前最强的是雷贝拉唑,且雷贝拉唑和泮托拉唑与其他药物的相互作用小。
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