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TUhjnbcbe - 2021/8/20 17:47:00
抑酸药物是治疗反流性食管炎(RE)的主要手段。从最早的H2受体拮抗剂(H2RA),到质子泵抑制剂(PPI),年12月国内获批的全新机制抑酸药物——钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)伏诺拉生问世,抑酸药物已经历了三个不同时代。今天,我们整理几张图表,重点介绍伏诺拉生与PPI之间的差异。

药理学特性异同

胃壁细胞中的质子泵(H+,K+-ATP酶)有两种状态:静息态和活化态。(点击图片放大查看,参考文献见[1~4])

药代动力学对比

PPIs的半衰期短(0.5~2h),P-CAB代表药物富马酸伏诺拉生片(以下简称「伏诺拉生」)的半衰期长(约9h)[5~8]。因此,抑酸持续时间,P-CAB(伏诺拉生)>PPIs,伏诺拉生可以很好的控制患者的夜间反流症状[9~10]。●部分经磺基转移酶代谢注:由于CYP2C19的因素,可能会与PPIs产生相互作用的药物有:华法林、西洛他唑、西酞普兰、奈非那韦等。(点击图片放大查看)

服药时间、治疗疗程

一项网络荟萃分析的结果证实[11],对于所有级别的RE患者,P-CAB伏诺拉生较短疗程(4周)与PPIs标准疗程(8周)的疗效相当。(点击图片放大查看)

临床表现

与PPIs相比:P-CAB的起效更快,在RE黏膜愈合率和反流症状的缓解方面不劣于PPIs[13~14]。一项3期临床研究结果显示[15],对于重度食管炎愈合率,P-CAB伏诺拉生(20mg,1次/天)优于兰索拉唑(30mg,1次/天)。(点击图片放大查看)

总结

PPIs是目前RE的主要治疗药物,然而在临床应用中常表现出某些局限性。P-CAB的代表药物为伏诺拉生,具有独特的抑酸作用机制和药动学特点,显示出优于PPIs的特性,包括起效快、砒啶类化学结构稳定、抑酸效果持久等。内容审核:王茉题图来源:站酷海洛

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