在上篇文章关于“反流性食管炎”的治疗中提到过,在消化道疾病,特别是胃部疾病,食管反流疾病的治疗中,抑酸剂是非常重要的一类药物,积极抑制胃酸的过度分泌,对于促进胃、食道黏膜损伤愈合,改善胃食管返流性疾病,胃酸分泌过多的问题,以及根治幽门螺杆菌等多方面,都是非常重要的治疗方式。
在抑制胃酸的各类药物中,质子泵抑制剂类(拉唑类)药物,在临床上应用已经有30余年的历史,相比其他的抑酸药,拉唑类药物对于胃酸分泌的抑制作用更强,短期用药安全性也较高,是临床上使用最普遍的胃酸抑制剂。但也有部分患者,服用拉唑类药物效果不理想,面对这样的问题,年5月,全新机制抑酸药物(P-CAB)——伏诺拉生在我国获批上市。
伏诺拉生VS拉唑类药质子泵抑制剂
抑酸药物经历了三个时代,从70年代的H2受体阻断剂(H2RA),到80年代的质子泵抑制剂(PPI),再到现在的钾离子性酸阻滞剂(P-CAB)。
伏诺拉生与质子泵抑制剂有什么区别?
01基因多态性影响
●质子泵抑制剂:如用于根治幽门螺旋杆菌时,受CYP2C19多态性影响,快代谢者胃内PH值显著低于慢代谢者,这直接导致幽门螺旋杆菌的根除率下降。
●伏诺拉生:主要经CYP3A4/5代谢,能够强烈抑制胃酸,不存在个体变异性,能进一步提高整体根治率。
02酸性环境下的稳定性
●质子泵抑制剂:虽然说要在酸性环境下才能激活,但其在酸性条件下不稳定,因此需要制成肠溶衣。
●伏诺拉生:在酸性环境中稳定,不需要制成肠溶制剂。当伏诺拉生暴露于酸性条件下,它会立即质子化并保持稳定。
03抑酸效果
●质子泵抑制剂:药理作用起效相对较慢,可能需要数次剂量才能达到最佳的抑酸和缓解症状的作用,通常无法在24小时内稳定地抑制胃酸分泌。
●伏诺拉生:与常规PPI兰索拉唑相比,有更强效和更持久的酸抑制作用。临床前药代动力学研究表明,即使从血浆中清除了伏诺拉生,它在胃中也会积聚并保留超过24小时。
总的来说,相比于质子泵抑制剂,伏诺拉生受CYP2C19基因多态性影响小,在酸性环境下稳定,抑酸效果强且久,除了这些,它们的差别还表现在体内分布、起效速度、食物影响等方面。
伏诺拉生临床应用范围及注意事项
说完伏诺拉生相比质子泵抑制剂的各方面优势,作为通过抑制质子泵分泌胃酸的药物,伏诺拉生的临床应用与质子泵抑制剂类药物也是类似的。
虽然在我国目前获批的适应症是用于反流性食管炎的治疗,但在胃食管返流的其他相关疾病,胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗、幽门螺杆菌的根除治疗等方面,对于服用拉唑类药物疗效不佳的情况下,伏诺拉生都是可以选择使用的新型胃酸抑制剂,通常的用法用量为每日一次,每次20mg,选择固定时间服用即可,通常服用4周后,大多数患者都可以有所改善,如疗效不佳,用药时间可考虑延长至8周。
在注意事项方面,拉唑类药物抑制胃酸分泌,长期服用可能会导致营养吸收不良,骨质疏松等健康问题发生风险的加大,而伏诺拉生也是一样,在进行相关疾病治疗时,建议一定要遵医嘱按疗程服用,这类药物短期服用安全性相对较高,而长期服用则可能会带来超出预期的健康风险。
除此之外,伏诺拉生的药物代谢主要经过肝药酶CYP3A4进行,因此在与其他药物同服时,应当注意避免与强效的CYP3A4抑制剂类药物同服,如伊曲康唑、奈非那韦、吉非替尼等,都不宜与伏诺拉生同服,与克拉霉素同服也要慎用。
另外,用药期间,也要注意肝功能的监测,减少药物不良反应引起药物性肝损伤的风险。
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